Palmitynian paliperydonu - Paliperidone palmitate

Palmitynian paliperydonu
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion
Inne nazwy PP; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670
MedlinePlus a607005
Dane licencyjne
Klasa leków Nietypowy lek przeciwpsychotyczny
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • [3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoksazol-3-ilo)piperydyn-1-ylo]etylo]-2-metylo-4-okso-6,7,8,9-tetrahydropirydo Heksadekanian [1,2-a]pirymidyn-9-ylo]
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 39 H 57 F N 4 O 4
Masa cząsteczkowa 664.907  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC1CCCN2C1=NC(=C(C2=O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F)C
  • InChI=1S/C39H57FN4O4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18-36(45)47-34-17-16-24- 44-38(34)41-29(2)32(39(44)46)23-27-43-25-21-30(22-26-43)37-33-20-19-31(40) 28-35(33)48-42-37/h19-20,28,30,34H,3-18,21-27H2,1-2H3
  • Klucz: VOMKSBFLAZZZBOW-UHFFFAOYSA-N

Palmitynian paliperydonu ( PP ), sprzedawany m.in. pod marką Invega Sustenna , jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych . Jest przeciwpsychotycznym Ester - szczególności palmitynian estru z paliperidonu - i działa jak długotrwały proleku paliperidonu. Palmitynian paliperydonu jest formułowany jako nanokrystaliczna wodna zawiesina i jest podawany przez wstrzyknięcie domięśniowe do mięśnia naramiennego lub pośladkowego raz na 1 lub 3 miesiące, w zależności od preparatu. Formuła do wstrzykiwań raz na 6 miesięcy również oczekuje na zatwierdzenie przez organy regulacyjne od września 2021 r.

W przypadku preparatu palmitynianu paliperydonu stosowanego raz w miesiącu czas do osiągnięcia maksimum wynosi 13 dni, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 25 do 49 dni, a w przypadku preparatu 3-miesięcznego czas do osiągnięcia szczytu wynosi 30 do 33 dni, a okres półtrwania wynosi od 25 do 49 dni. życie wynosi 84 do 95 dni przez mięsień naramienny i 118 do 139 dni pośladkowo. Stosunek wartości szczytowej do minimalnej palmitynianu paliperydonu w stanie stacjonarnym mieści się w zakresie od 1,56 do 1,70 dla preparatów 1- i 3-miesięcznych. 3-miesięczna formulacja palmitynianu paliperydonu ma większe rozmiary kryształów niż 1-miesięczna formulacja, co pozwala na dłuższy czas jej działania . Do stycznia 2021 r. nie opublikowano danych farmakokinetycznych dla preparatu 6-miesięcznego.

Farmakokinetyka długo działających leków przeciwpsychotycznych do wstrzykiwań
Lek Nazwa handlowa Klasa Pojazd Dawkowanie T maks t 1/2 pojedynczy t 1/2 wielokrotność logP c Ref
Arypiprazol lauroksyl Aristada Nietypowy woda 441–1064 mg/4–8 tygodni 24-35 dni ? 54–57 dni 7,9–10,0
Monohydrat arypiprazolu Umożliwić konserwację Nietypowy woda 300–400 mg/4 tygodnie 7 dni ? 30-47 dni 4,9-5,2
dekanian bromperidolu Improm Decanoas Typowy olej sezamowy 40–300 mg/4 tygodnie 3–9 dni ? 21-25 dni 7,9
Dekanian klopentiksolu Magazyn sordinolu Typowy Viscoleo b 50–600 mg/1–4 tygodnie 4–7 dni ? 19 dni 9,0
Dekanian flupentiksolu Depiksol Typowy Viscoleo b 10–200 mg/2–4 tygodnie 4–10 dni 8 dni 17 dni 7,2–9,2
Dekanian flufenazyny Dekanian proliksyny Typowy olej sezamowy 12,5–100 mg/2–5 tygodni 1-2 dni 1–10 dni 14–100 dni 7,2–9,0
Enantan flufenazyny Proliksyna Enanthate Typowy olej sezamowy 12,5–100 mg/1–4 tygodnie 2-3 dni 4 dni ? 6,4-7,4
Fluspirylen Imap, Redeptin Typowy woda 2–12 mg/1 tydzień 1–8 dni 7 dni ? 5,2–5,8
Dekanian haloperidolu Dekanian Haldola Typowy olej sezamowy 20–400 mg/2–4 tygodnie 3–9 dni 18-21 dni 7,2–7,9
embonian olanzapiny Zyprexa Relprevv Nietypowy woda 150–405 mg/2–4 tygodnie 7 dni ? 30 dni
Dekanian oksyprotepiny Meklopina Typowy ? ? ? ? ? 8,5–8,7
Palmitynian paliperydonu Invega Sustenna Nietypowy woda 39-819 mg/4-12 tygodni 13–33 dni 25–139 dni ? 8,1–10,1
dekanian perfenazyny Trilafon Dekanoat Typowy olej sezamowy 50–200 mg/2–4 tygodnie ? ? 27 dni 8,9
Enantan perfenazyny Trilafon Enanthate Typowy olej sezamowy 25–200 mg/2 tygodnie 2-3 dni ? 4–7 dni 6,4–7,2
Palmitynian pipotiazyny Piportil Longum Typowy Viscoleo b 25–400 mg/4 tygodnie 9–10 dni ? 14-21 dni 8,5–11,6
Undecylenian pipotiazyny Piportil Medium Typowy olej sezamowy 100–200 mg/2 tygodnie ? ? ? 8.4
risperidon Risperdal Konsta Nietypowy Mikrosfery 12,5–75 mg/2 tygodnie 21 dni ? 3–6 dni
Octan zuklopentiksolu Clopixol Acuphase Typowy Viscoleo b 50–200 mg/1–3 dni 1-2 dni 1-2 dni 4,7-4,9
Dekanian zuklopentiksolu Skład klopiksolu Typowy Viscoleo b 50–800 mg/2–4 tygodnie 4–9 dni ? 11-21 dni 7,5–9,0
Uwaga: Wszystko przez wstrzyknięcie domięśniowe . Przypisy: a = Mikrokrystaliczna lub nanokrystaliczna zawiesina wodna . b = olej roślinny o niskiej lepkości (specjalnie frakcjonowany olej kokosowy z trójglicerydami o średniej długości łańcucha ). c = Przewidywane, z PubChem i DrugBank . Źródła: Główne: Zobacz szablon.

Bibliografia