Palmitynian paliperydonu - Paliperidone palmitate
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion |
Inne nazwy | PP; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670 |
MedlinePlus | a607005 |
Dane licencyjne | |
Klasa leków | Nietypowy lek przeciwpsychotyczny |
Status prawny | |
Status prawny | |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 39 H 57 F N 4 O 4 |
Masa cząsteczkowa | 664.907 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
|
Palmitynian paliperydonu ( PP ), sprzedawany m.in. pod marką Invega Sustenna , jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych . Jest przeciwpsychotycznym Ester - szczególności palmitynian estru z paliperidonu - i działa jak długotrwały proleku paliperidonu. Palmitynian paliperydonu jest formułowany jako nanokrystaliczna wodna zawiesina i jest podawany przez wstrzyknięcie domięśniowe do mięśnia naramiennego lub pośladkowego raz na 1 lub 3 miesiące, w zależności od preparatu. Formuła do wstrzykiwań raz na 6 miesięcy również oczekuje na zatwierdzenie przez organy regulacyjne od września 2021 r.
W przypadku preparatu palmitynianu paliperydonu stosowanego raz w miesiącu czas do osiągnięcia maksimum wynosi 13 dni, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 25 do 49 dni, a w przypadku preparatu 3-miesięcznego czas do osiągnięcia szczytu wynosi 30 do 33 dni, a okres półtrwania wynosi od 25 do 49 dni. życie wynosi 84 do 95 dni przez mięsień naramienny i 118 do 139 dni pośladkowo. Stosunek wartości szczytowej do minimalnej palmitynianu paliperydonu w stanie stacjonarnym mieści się w zakresie od 1,56 do 1,70 dla preparatów 1- i 3-miesięcznych. 3-miesięczna formulacja palmitynianu paliperydonu ma większe rozmiary kryształów niż 1-miesięczna formulacja, co pozwala na dłuższy czas jej działania . Do stycznia 2021 r. nie opublikowano danych farmakokinetycznych dla preparatu 6-miesięcznego.
Lek | Nazwa handlowa | Klasa | Pojazd | Dawkowanie | T maks | t 1/2 pojedynczy | t 1/2 wielokrotność | logP c | Ref |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Arypiprazol lauroksyl | Aristada | Nietypowy | woda | 441–1064 mg/4–8 tygodni | 24-35 dni | ? | 54–57 dni | 7,9–10,0 | |
Monohydrat arypiprazolu | Umożliwić konserwację | Nietypowy | woda | 300–400 mg/4 tygodnie | 7 dni | ? | 30-47 dni | 4,9-5,2 | |
dekanian bromperidolu | Improm Decanoas | Typowy | olej sezamowy | 40–300 mg/4 tygodnie | 3–9 dni | ? | 21-25 dni | 7,9 | |
Dekanian klopentiksolu | Magazyn sordinolu | Typowy | Viscoleo b | 50–600 mg/1–4 tygodnie | 4–7 dni | ? | 19 dni | 9,0 | |
Dekanian flupentiksolu | Depiksol | Typowy | Viscoleo b | 10–200 mg/2–4 tygodnie | 4–10 dni | 8 dni | 17 dni | 7,2–9,2 | |
Dekanian flufenazyny | Dekanian proliksyny | Typowy | olej sezamowy | 12,5–100 mg/2–5 tygodni | 1-2 dni | 1–10 dni | 14–100 dni | 7,2–9,0 | |
Enantan flufenazyny | Proliksyna Enanthate | Typowy | olej sezamowy | 12,5–100 mg/1–4 tygodnie | 2-3 dni | 4 dni | ? | 6,4-7,4 | |
Fluspirylen | Imap, Redeptin | Typowy | woda | 2–12 mg/1 tydzień | 1–8 dni | 7 dni | ? | 5,2–5,8 | |
Dekanian haloperidolu | Dekanian Haldola | Typowy | olej sezamowy | 20–400 mg/2–4 tygodnie | 3–9 dni | 18-21 dni | 7,2–7,9 | ||
embonian olanzapiny | Zyprexa Relprevv | Nietypowy | woda | 150–405 mg/2–4 tygodnie | 7 dni | ? | 30 dni | – | |
Dekanian oksyprotepiny | Meklopina | Typowy | ? | ? | ? | ? | ? | 8,5–8,7 | |
Palmitynian paliperydonu | Invega Sustenna | Nietypowy | woda | 39-819 mg/4-12 tygodni | 13–33 dni | 25–139 dni | ? | 8,1–10,1 | |
dekanian perfenazyny | Trilafon Dekanoat | Typowy | olej sezamowy | 50–200 mg/2–4 tygodnie | ? | ? | 27 dni | 8,9 | |
Enantan perfenazyny | Trilafon Enanthate | Typowy | olej sezamowy | 25–200 mg/2 tygodnie | 2-3 dni | ? | 4–7 dni | 6,4–7,2 | |
Palmitynian pipotiazyny | Piportil Longum | Typowy | Viscoleo b | 25–400 mg/4 tygodnie | 9–10 dni | ? | 14-21 dni | 8,5–11,6 | |
Undecylenian pipotiazyny | Piportil Medium | Typowy | olej sezamowy | 100–200 mg/2 tygodnie | ? | ? | ? | 8.4 | |
risperidon | Risperdal Konsta | Nietypowy | Mikrosfery | 12,5–75 mg/2 tygodnie | 21 dni | ? | 3–6 dni | – | |
Octan zuklopentiksolu | Clopixol Acuphase | Typowy | Viscoleo b | 50–200 mg/1–3 dni | 1-2 dni | 1-2 dni | 4,7-4,9 | ||
Dekanian zuklopentiksolu | Skład klopiksolu | Typowy | Viscoleo b | 50–800 mg/2–4 tygodnie | 4–9 dni | ? | 11-21 dni | 7,5–9,0 | |
Uwaga: Wszystko przez wstrzyknięcie domięśniowe . Przypisy: a = Mikrokrystaliczna lub nanokrystaliczna zawiesina wodna . b = olej roślinny o niskiej lepkości (specjalnie frakcjonowany olej kokosowy z trójglicerydami o średniej długości łańcucha ). c = Przewidywane, z PubChem i DrugBank . Źródła: Główne: Zobacz szablon. |
Bibliografia