Lewomepromazyna - Levomepromazine

Lewomepromazyna
Levomepromazine.svg
Dane kliniczne
AHFS / Drugs.com Micromedex Szczegółowe informacje dla konsumentów

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Ustnie, rzadko przez komunikator internetowy
Klasa leków Typowy lek przeciwpsychotyczny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność ~50-60%
Metabolizm Wątrobiany
Okres półtrwania eliminacji ~20 godzin
Wydalanie W kale i moczu (metabolity), niezmieniony lek tylko 1%
Identyfikatory
  • ( 2R )-3-(2-metoksyfenotiazyno-10-ylo-)- N , N ,2-trimetylopropanamina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.000.450 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 19 H 24 N 2 O S
Masa cząsteczkowa 328,47  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)C[C@H](C)CN(C)C)C
  • InChI=1S/C19H24N2OS/c1-14(12-20(2)3)13-21-16-7-5-6-8-18(16)23-19-10-9-15(22-4) 11-17(19)21/h5-11,14H,12-13H2,1-4H3/t14-/m1/s1 czekTak
  • Klucz: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N czekTak
 ☒NczekTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Lewomepromazyna , znana również jako metotrimeprazyna , jest fenotiazynowym lekiem neuroleptycznym . Nazwy marek to Nozinan, Levoprome, Detenler, Hirnamin, Levotomin i Neurocil. Jest to lek przeciwpsychotyczny o niskiej sile działania (w przybliżeniu w połowie tak silny jak chlorpromazyna ) o silnych właściwościach przeciwbólowych , nasennych i przeciwwymiotnych , stosowany głównie w opiece paliatywnej .

Poważne działania niepożądane obejmują późną dyskinezę , akatyzję , zaburzenia cyklu elektrycznego serca , niskie ciśnienie krwi i potencjalnie śmiertelny złośliwy zespół neuroleptyczny .

Jak to jest typowe dla fenotiazynowych leków przeciwpsychotycznych, lewomepromazyna jest „ brudnym lekiem ”, to znaczy wywiera swoje działanie poprzez blokowanie różnych receptorów , w tym receptorów adrenergicznych , dopaminowych , histaminowych , muskarynowych receptorów acetylocholiny i serotoniny .

Zastosowania medyczne

Może być stosowany jako środek przeciwbólowy w bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego u pacjentów nie chodzących (to ostatnie ze względu na silne działanie uspokajające).

Lewomepromazyna jest również stosowana w mniejszych dawkach w leczeniu nudności i bezsenności .

Lewomepromazyna jest często przepisywana i ceniona na całym świecie w medycynie paliatywnej ze względu na jej multimodalne działanie, w leczeniu nieuleczalnych nudności lub wymiotów oraz w przypadku ciężkiego majaczenia/pobudzenia w ostatnich dniach życia. Lekarze opieki paliatywnej zazwyczaj przepisują go doustnie lub za pomocą podskórnych strzykawek w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak hydromorfon.

Lewomepromazyna jest stosowana w leczeniu psychozy , szczególnie schizofrenii i faz maniakalnych choroby afektywnej dwubiegunowej . Należy go stosować ostrożnie w leczeniu pobudzonych depresji , ponieważ może powodować akatyzję jako efekt uboczny, który może pogorszyć pobudzenie. W przeglądzie systematycznym z 2010 r. porównano skuteczność lewomepromazyny z atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi:

Lewomepromazyna a atypowe leki przeciwpsychotyczne w schizofrenii
streszczenie

Dane są nieliczne i niezbyt wysokiej jakości, co sprawia, że ​​nie można mieć pewności co do skutków schizofrenii.

Niekorzystne skutki

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest akatyzja . Lewomepromazyna ma wybitnych uspokajające i antycholinergiczne / sympatykolityczne efekty (suchość w ustach, niedociśnienie tętnicze , częstoskurcz zatok , nocne poty) i mogą powodować przyrost masy ciała. Te działania niepożądane zwykle wykluczają przepisywanie leku w dawkach potrzebnych do pełnej remisji schizofrenii, dlatego należy go łączyć z silniejszym lekiem przeciwpsychotycznym. W każdym razie ciśnienie krwi i EKG powinny być regularnie monitorowane.

Rzadkim, ale zagrażającym życiu skutkiem ubocznym jest złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Objawy NMS obejmują sztywność mięśni, drgawki i gorączkę.

Bibliografia

Linki zewnętrzne