para- metoksyamfetamina - para-Methoxyamphetamine

Nie mylić z 4-metyloamfetaminą lub sterydem 4-MA .
para- metoksyamfetamina
PMA.svg
Dane kliniczne
Drogi
administracji		 Doustny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • 1-(4-metoksyfenylo)propan-2-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.000.525 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 10 H 15 N O
Masa cząsteczkowa 165,236  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C1=CC(=CC=C1CC(C)N)OC
  • InChI=1S/C10H15NO/c1-8(11)7-9-3-5-10(12-2)6-4-9/h3-6,8H,7,11H2,1-2H3 sprawdzaćTak
  • Klucz:NEGYEDYHPHMHGK-UHFFFAOYSA-N sprawdzaćTak
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

p -Methoxyamphetamine ( PMA ), znana również jako 4-metoksyamfetaminy ( 4-MA ) jest lekiem projektant z amfetaminą klasie serotoninergicznych efektów. W przeciwieństwie do innych podobnych leków z tej rodziny, PMA nie wywołujeefektów pobudzających , euforycznych ani entaktogennych iw porównaniuzachowuje się bardziej jak antydepresant , chociaż ma pewnewłaściwości psychodeliczne .

PMA został znaleziony w tabletkach reklamowanych jako MDMA (ecstasy), chociaż jego działanie znacznie różni się od działania MDMA. Konsekwencje takiego oszustwa często obejmowały hospitalizację i śmierć nieświadomych użytkowników. PMA jest powszechnie syntetyzowany z anetolu , związku smakowego anyżu i kopru włoskiego , głównie dlatego, że materiał wyjściowy do MDMA, safrol , stał się mniej dostępny w wyniku działań organów ścigania, co powoduje, że producenci nielegalnych leków stosują anetol jako alternatywę.

Niekorzystne skutki

PMA wiąże się z licznymi reakcjami niepożądanymi, w tym zgonem. Skutki spożycia PMA obejmują wiele efektów halucynogennych amfetamin, w tym przyspieszone i nieregularne bicie serca, niewyraźne widzenie i silne uczucie upojenia, które często jest nieprzyjemne. Przy dużych dawkach mogą wystąpić nieprzyjemne objawy, takie jak nudności i wymioty , silna hipertermia i halucynacje . Skutki PMA również wydają się być znacznie bardziej nieprzewidywalne i zmienne między osobami niż MDMA, a osoby wrażliwe mogą umrzeć z powodu dawki PMA, na którą mniej podatna osoba może być tylko nieznacznie dotknięta. Podczas gdy sam PMA może powodować znaczną toksyczność, połączenie PMA z MDMA ma efekt synergiczny, który wydaje się być szczególnie niebezpieczny. Ponieważ PMA ma powolny początek działania, kilka zgonów miało miejsce, gdy ludzie zażyli pigułkę zawierającą PMA, a jakiś czas później pigułkę zawierającą MDMA z powodu przekonania, że ​​pierwsza pigułka nie była aktywna.

Przedawkować

Przedawkowanie PMA może być poważnym zagrożeniem medycznym, które może wystąpić tylko nieznacznie powyżej zwykłego zakresu dawek rekreacyjnych, zwłaszcza jeśli PMA jest zmieszany z innymi lekami pobudzającymi, takimi jak kokaina lub MDMA. Charakterystyczne objawy to wyraźna hipertermia , tachykardia i nadciśnienie , a także pobudzenie, splątanie i drgawki . Przedawkowanie PMA powoduje również hipoglikemię i hiperkaliemię , co może pomóc odróżnić je od przedawkowania MDMA. Powikłania mogą czasami obejmować poważniejsze objawy, takie jak rabdomioliza i krwotok mózgowy , wymagające natychmiastowej operacji. Nie ma swoistego antidotum, więc leczenie jest objawowe i zazwyczaj obejmuje zarówno chłodzenie zewnętrzne, jak i wewnętrzne poprzez dożylny wlew schłodzonej soli fizjologicznej. Benzodiazepiny są początkowo stosowane do kontrolowania drgawek, a silniejsze leki przeciwdrgawkowe, takie jak fenytoina lub tiopental, są stosowane, jeśli drgawki trwają. Ciśnienie krwi można obniżyć za pomocą kombinacji alfa-blokerów i beta-blokerów (lub mieszanych alfa/beta-blokerów) lub innymi lekami, takimi jak nifedypina lub nitroprusydek . W razie potrzeby można stosować antagonistów serotoniny i dantrolen . Pomimo powagi stanu, większość pacjentów przeżywa, jeśli leczenie jest prowadzone na czas, jednak pacjenci z temperaturą głęboką ciała powyżej 40°C w chwili zgłoszenia mają tendencję do złego rokowania.

Farmakologia

PMA działa jako selektywny środek uwalniający serotoninę (SSRA) o słabym wpływie na transportery dopaminy i noradrenaliny. Jednak w porównaniu z MDMA jest znacznie mniej skuteczny jako uwalniacz serotoniny o właściwościach bardziej zbliżonych do inhibitora wychwytu zwrotnego w porównaniu. Wywołuje silną hipertermię u gryzoni, wytwarzając jedynie niewielką nadpobudliwość i neurotoksyczność serotoninergiczną , znacznie niższą niż wywołana przez MDMA i tylko w bardzo wysokich dawkach. W związku z tym gryzonie nie podają go samemu sobie, w przeciwieństwie do amfetaminy i MDMA, a anegdotyczne doniesienia ludzi sugerują, że nie wywołuje ona w ogóle szczególnej euforii , w przeciwieństwie do niej może nawet dysforycznej . PMA Wykazano również działać jako silnym, odwracalnym inhibitorem do enzymu MAO-A , bez znaczącego wpływu na MAO-B , a także kombinacji tych właściwości i uwalnianie serotoniny jest prawdopodobnie odpowiedzialne za wysoką śmiertelność potencjału.

Wydaje się, że PMA dramatycznie podnosi temperaturę ciała; przypuszcza się, że przyczyna tej właściwości jest związana z jego zdolnością do hamowania MAO-A i jednoczesnego uwalniania dużych ilości serotoniny, skutecznie wywołując zespół serotoninowy . Amfetaminy, zwłaszcza analogi serotoninergiczne, takie jak MDMA, są silnie przeciwwskazane do przyjmowania z IMAO . Wiele amfetamin i związków adrenergicznych podnosi temperaturę ciała, podczas gdy niektóre mają tendencję do powodowania większej aktywności euforycznej lub zwężania naczyń obwodowych i mogą sprzyjać jednemu efektowi nad drugim. Wydaje się, że PMA aktywuje podwzgórze znacznie silniej niż MDMA i inne leki, takie jak efedryna, powodując w ten sposób szybki wzrost temperatury ciała (co jest główną przyczyną zgonów zgonów z PMA). Wiele osób zażywających PMA próbuje pozbyć się upału, zdejmując ubrania, biorąc zimny prysznic lub owijając się mokrymi ręcznikami, a czasem nawet goląc włosy.

Historia

PMA po raz pierwszy wszedł do obiegu we wczesnych latach 70-tych, gdzie był używany celowo jako substytut halucynogennych właściwości LSD . Pochodził on pod nazwami ulic „Chicken Powder” i „Chicken Yellow” i stwierdzono, że jest przyczyną wielu zgonów spowodowanych przedawkowaniem narkotyków (przyjmowane dawki mieszczą się w zakresie setek miligramów) w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie od ten czas. Wydaje się, że między 1974 a połową lat 90. nie było żadnych znanych ofiar śmiertelnych w PMA.

Kilka zgonów zgłoszonych jako wywołane MDMA w Australii w połowie lat 90. uważa się obecnie za spowodowane przez PMA, użytkownicy nie są świadomi, że spożywali PMA, a nie MDMA, jak zamierzali. Od tego czasu na całym świecie doszło do wielu zgonów spowodowanych przez PMA.

W lipcu 2013 r. siedem zgonów w Szkocji było powiązanych z tabletkami zawierającymi PMA, które zostały niewłaściwie sprzedane jako ecstasy i które miały na sobie logo Rolex . Kilka zgonów w Irlandii Północnej, zwłaszcza w East Belfast, było również powiązanych z pigułkami „Zielonego Rolexa” w tym miesiącu.

W 2014, 2015 i na początku 2016 roku PMA sprzedawany jako ecstasy przypisywano większą liczbę zgonów w Stanach Zjednoczonych, Wielkiej Brytanii, Holandii i Argentynie. Według doniesień, pigułki zawierające lek były czerwonymi trójkątnymi tabletkami z logo „Supermana”.

Pigułki Red Ferarri to nowa tabletka z logo Supermana, która została znaleziona w Niemczech i Norwegii w latach 2016-2017.

Społeczeństwo i kultura

Status prawny

Międzynarodowy

PMA jest lekiem z Wykazu I zgodnie z Konwencją o Substancjach Psychotropowych .

Australia

PMA jest uważany za substancję zabronioną w wykazie 9 w Australii zgodnie ze standardem trucizn (październik 2015). Substancja z Wykazu 9 to substancja, która może być nadużywana lub niewłaściwie używana, której produkcja, posiadanie, sprzedaż lub używanie powinno być prawnie zabronione, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to wymagane do badań medycznych lub naukowych lub do celów analitycznych, dydaktycznych lub szkoleniowych za zgodą Wspólnoty Narodów. i/lub stanowe lub terytorialne władze zdrowotne.

Niemcy

PMA jest częścią Załącznika 1 Betäubungsmittelgesetz . Dlatego posiadanie i dystrybucja PMA jest nielegalne.

Holandia

13 czerwca 2012 r. Edith Schippers , holenderska minister zdrowia, opieki społecznej i sportu, unieważniła legalność PMA w Holandii po tym, jak w tym roku zgłoszono pięć zgonów.

Zjednoczone Królestwo

PMA jest lekiem klasy A w Wielkiej Brytanii.

Stany Zjednoczone

PMA jest sklasyfikowany jako halucynogen z Wykazu I zgodnie z Ustawą o Substancjach Kontrolowanych w Stanach Zjednoczonych .

Ekonomia

Dystrybucja

Kapsułki PMA skonfiskowane w stanie Maryland w USA

Ponieważ PMA jest rozprowadzany w tych samych miejscach i kanałach dystrybucji, co tabletki MDMA, ryzyko poważnych obrażeń, hospitalizacji, a nawet śmierci z powodu używania ecstasy znacznie wzrasta, gdy partia tabletek ecstasy zawierających PMA zaczyna być sprzedawana na określonym obszarze . Pigułki PMA mogą mieć różne kolory lub nadruki i nie ma sposobu, aby dowiedzieć się tylko po wyglądzie pigułki, jaki lek (leki) może zawierać. Godne uwagi partie pigułek zawierających PMA obejmowały pigułki Louis Vuitton, Mitsubishi Turbo, Blue Transformers, Red/Blue Mitsubishi i Yellow Euro. Stwierdzono również obecność PMA w postaci proszku.

Analogi

Na czarnym rynku zgłoszono sprzedaż czterech analogów PMA, w tym PMMA , PMEA , 4-ETA i 4-MTA . Są to odpowiednio N-metylo, N-etylo, 4-etoksy i 4-metylotio analogi PMA. PMMA i PMEA są anegdotycznie słabsze, bardziej „podobne do ekstazy” i nieco mniej niebezpieczne niż sam PMA, ale nadal mogą powodować nudności i hipertermię podobną do tej wytwarzanej przez PMA, aczkolwiek w nieco wyższych dawkach. 4-EtOA był na krótko sprzedawany w Kanadzie w latach 70., ale niewiele o nim wiadomo. Jednak 4-MTA jest jeszcze bardziej niebezpieczny niż PMA i powoduje silne działanie serotoninergiczne i intensywną hipertermię, ale z niewielką lub żadną euforią, i był zaangażowany w kilka zgonów w późnych latach 90-tych.

Zobacz też

Bibliografia

Zewnętrzne linki