Emtrycytabina/tenofowir - Emtricitabine/tenofovir

Emtrycytabina/tenofowir

Kombinacja
Emtrycytabina	Nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy
Dizoproksyl tenofowiru	Analog nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Truvada, Tenvir-EM, inne
Inne nazwy	Emtrycytabina/fumaran dizoproksylu tenofowiru
AHFS / Drugs.com	Profesjonalne fakty dotyczące leków
MedlinePlus	a612036
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
Drogi administracji	Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
NIAID ChemDB
(zweryfikować)

Emtrycytabina/tenofowir , sprzedawany między innymi pod marką Truvada , to złożony lek przeciwretrowirusowy o ustalonej dawce, stosowany w leczeniu i profilaktyce HIV/AIDS . Zawiera leki przeciwretrowirusowe emtrycytabinę i dizoproksyl tenofowiru . Do leczenia należy go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi . W profilaktyce przed narażeniem , u osób o wysokim ryzyku, zaleca się ją wraz z bezpieczniejszymi praktykami seksualnymi . Nie leczy HIV/AIDS. Emtrycytabina/tenofowir przyjmuje się doustnie.

Częste działania niepożądane to ból głowy, zmęczenie, problemy ze snem, ból brzucha, utrata masy ciała i wysypka. Poważne działania niepożądane mogą obejmować wysoki poziom mleczanów we krwi i powiększenie wątroby . Stosowanie tego leku w czasie ciąży nie wydaje się szkodzić dziecku, ale nie zostało dobrze zbadane.

Emtrycytabina/tenofowir została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2004 roku. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia . W Stanach Zjednoczonych emtrycytabina/tenofowir była opatentowana do 2020 r., ale teraz jest dostępna jako lek generyczny na całym świecie.

Zastosowania medyczne

Emtrycytabinę/tenofowir stosuje się zarówno w leczeniu, jak i zapobieganiu HIV/AIDS. Jest to tabletka przyjmowana doustnie. Amerykańskie Narodowe Instytuty Zdrowia (NIH) zalecają terapię antyretrowirusową (ART) wszystkim osobom z HIV/AIDS.

Profilaktyka HIV

Centrum Kontroli i Prewencji Chorób (CDC) zaleca stosowanie emtrycytabiny/tenofowiru w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) u niezakażonych, HIV-1-ujemnych osób, które mogą być narażone na zakażenie HIV-1. Przegląd Cochrane wykazał, że zarówno sam tenofowir, jak i połączenie tenofowiru/emtrycytabiny zmniejszają ryzyko zarażenia wirusem HIV o 51%. Został dopuszczony do stosowania jako PrEP przeciwko zakażeniu wirusem HIV w Stanach Zjednoczonych w 2012 roku.

CDC zaleca rozważenie PrEP dla następujących grup wysokiego ryzyka:

• Osoby pozostające w stałym związku seksualnym z partnerem HIV-pozytywnym
• Geje lub biseksualni mężczyźni, którzy uprawiali seks analny bez prezerwatywy lub zdiagnozowano chorobę przenoszoną drogą płciową w ciągu ostatnich sześciu miesięcy
• Heteroseksualni mężczyźni lub kobiety, którzy nie używają regularnie prezerwatyw podczas seksu z partnerami o nieznanym statusie HIV, którzy stanowią znaczne ryzyko
• Wstrzykiwanie narkotyków w ciągu ostatnich sześciu miesięcy ze wspólnym sprzętem
• Niezgodni partnerzy heteroseksualni i homoseksualni. gdzie jeden partner jest nosicielem wirusa HIV, a drugi jest nosicielem wirusa HIV

Rozważenie wykorzystania emtrycytabiny/tenofowiru jako strategii redukcji obejmuje dyskusję z pracownikiem służby zdrowia, który może pomóc pacjentowi określić korzyści i zagrożenia. Pacjentom zaleca się omówienie historii problemów z kościami, nerkami lub zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu B ze swoim lekarzem. Skuteczność PrEP w zapobieganiu zakażeniom zależy od zdolności danej osoby do konsekwentnego przyjmowania leku.

Emtrycytabinę z tenofowirem stosuje się również w profilaktyce poekspozycyjnej zakażenia wirusem HIV . Osoby, które zaczynają przyjmować emtrycytabinę/tenofowir, widzą korzyści w redukcji zakażenia HIV do 72 godzin po rozpoczęciu, ale lek musi być przyjmowany przez trzydzieści dni po zdarzeniu seksualnym wysokiego ryzyka, aby zapewnić optymalne zmniejszenie przenoszenia wirusa HIV.

Truvada jako PrEP nie powinien być stosowany u osób z dodatnim wynikiem HIV-1.

Leczenie HIV

Emtrycytabina/tenofowir została zarejestrowana w Stanach Zjednoczonych jako część przeciwretrowirusowej terapii skojarzonej w leczeniu HIV-1 . Terapia skojarzona jest sugerowana jako jedna z opcji dla osób dorosłych, które nie były wcześniej leczone z powodu zakażenia wirusem HIV.

Zapalenie wątroby typu B

Zarówno emtrycytabina, jak i tenofowir są wskazane w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B , z dodatkową korzyścią, że mogą celować w HIV u osób z koinfekcją. Emtrycytabinę/tenofowir można również rozważyć w przypadku niektórych opornych na leki przeciwwirusowe zakażeń wirusem zapalenia wątroby typu B.

Ciąża i karmienie piersią

W Stanach Zjednoczonych zaleca się, aby wszystkie ciężarne kobiety zakażone wirusem HIV rozpoczęły terapię antyretrowirusową (ART) jak najwcześniej w ciąży, aby zmniejszyć ryzyko transmisji. ART zasadniczo nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, z wyjątkiem dolutegrawiru , który nie jest zalecany w pierwszym trymestrze ciąży tylko ze względu na potencjalne ryzyko wad cewy nerwowej .

Emtrycytabina/tenofowir przenikają do mleka matki. W krajach rozwiniętych matkom zakażonym wirusem HIV ogólnie zaleca się, aby nie karmiły piersią ze względu na niewielkie ryzyko przeniesienia wirusa HIV z matki na dzieci. W krajach rozwijających się, w których unikanie karmienia piersią może nie być rozwiązaniem, Światowa Organizacja Zdrowia zaleca potrójny schemat leczenia tenofowirem, efawirenzem i lamiwudyną lub emtrycytabiną.

Skutki uboczne

Emtrycytabina/tenofowir są na ogół dobrze tolerowane. Niektóre z jego skutków ubocznych obejmują:

• Rzadko: kwasica mleczanowa , zaburzenia czynności wątroby, nasilenie zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B
• Często: ból głowy, ból brzucha, zmniejszenie masy ciała, nudności, biegunka i zmniejszenie gęstości kości

Redystrybucję i akumulację tłuszczu ( lipodystrofię ) obserwowano u osób otrzymujących terapię przeciwretrowirusową , w tym redukcję tkanki tłuszczowej na twarzy , kończynach i pośladkach oraz wzrost trzewnej tkanki tłuszczowej w jamie brzusznej i nagromadzenia w górnej części pleców . W przypadku stosowania jako profilaktyka przedekspozycyjna (PrEP) efekt ten może nie występować. Zmiany masy ciała były jednak powiązane z lekiem.

Interakcje leków

Inne leki powodujące działania niepożądane obejmują eteksylan dabigatranu , lamiwudynę i winkrystynę . Eteksylan dabigatranu stosowany z induktorami glikoproteiny p wymaga monitorowania zmniejszonego stężenia i działania dabigatranu. Lamiwudyna może nasilać niepożądane lub toksyczne działanie emtrycytabiny. Winkrystyna stosowana z induktorami glikoproteiny P/ABCB1 może zmniejszać stężenie winkrystyny ​​w surowicy.

Społeczeństwo i kultura

W niektórych regionach patent na kombinację leków należy do Gilead Sciences . Patentu europejskiego EP0915894B1 wygasła w lipcu 2018, Gilead Sciences życzył patent być przedłużony, jednak „cztery rywalizujące Labs Teva, Accord Healthcare, łubin i Mylan-starał się mieć, że przewrócił się w sądach w Wielkiej Brytanii”, High Court of Anglia i Walia unieważniły patent Gilead, jednak firma złożyła odwołanie, a Wielka Brytania skierowała sprawę do Europejskiego Trybunału Sprawiedliwości, który odmówił przedłużenia patentu. Irlandzki sąd odrzucił wniosek o wydanie nakazu, aby zapobiec wprowadzeniu na rynek generycznej emtrycytabiny/tenofowiru przed rozstrzygnięciem sprawy. Pomimo wygaśnięcia patentu Gilead Sciences, począwszy od 2021 r., nadal istnieją poważne wyzwania dotyczące dostępności i absorpcji generycznego PrEP w całej Europie.

W 2019 roku firma Gilead Sciences zakwestionowała patenty na kombinację leków posiadane przez Stany Zjednoczone.

W Wielkiej Brytanii PrEP jest powszechnie dostępny dla wszystkich grup ryzyka po decyzji Departamentu Zdrowia i Opieki Społecznej o udostępnieniu go w całej Anglii od 2020 roku. Walia, Szkocja i Irlandia Północna udostępniły go w 2017 i 2018 roku.

Bibliografia

Zewnętrzne linki

• „Mieszanka emtrycytabiny z fumaranem dizoproksylu tenofowiru” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.