Cefotaksym - Cefotaxime
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Wymowa | / ˌ s ɛ F ə t ć k ˌ s ı m / |
| Nazwy handlowe | Claforan, inni |
| Inne nazwy | cefotaksym sodu |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682765 |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Dożylnie i domięśniowo |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | nie dotyczy |
| Metabolizm | wątroba |
| Okres półtrwania eliminacji | 0,8–1,4 godziny |
| Wydalanie | 50-85% nerki |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.058.436 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 16 H 17 N 5 O 7 S 2 |
| Masa cząsteczkowa | 455,46 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (zweryfikować) | |
Cefotaksym jest antybiotykiem stosowanym w leczeniu wielu infekcji bakteryjnych . W szczególności jest stosowany w leczeniu infekcji stawów , zapalenia miednicy mniejszej , zapalenia opon mózgowych , zapalenia płuc , infekcji dróg moczowych , sepsy , rzeżączki i zapalenia tkanki łącznej . Podaje się go we wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym .
Częste działania niepożądane to nudności, reakcje alergiczne i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia. Innym skutkiem ubocznym może być biegunka wywołana Clostridium difficile . Nie jest zalecany u osób, które przeszły wcześniej anafilaksję na penicylinę . Jest stosunkowo bezpieczny do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią . Należy do rodziny leków cefalosporyn trzeciej generacji i działa poprzez ingerencję w ścianę komórkową bakterii .
Cefotaksym został odkryty w 1976 roku, a do użytku komercyjnego wszedł w 1980 roku. Znajduje się on na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia . Jest dostępny jako lek generyczny .
Zastosowania medyczne
Jest to antybiotyk o szerokim spektrum działania, działający przeciwko licznym bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym .
Ze względu na szerokie spektrum działania, cefotaksym jest stosowany w różnych infekcjach, w tym:
- Infekcje dolnych dróg oddechowych - np. zapalenie płuc (najczęściej wywołane przez S. pneumoniae )
- Zakażenia układu moczowo-płciowego - infekcje dróg moczowych (np. E. coli , S. epidermidis , P. mirabilis ) i rzeżączka szyjki/cewki moczowej
- Infekcje ginekologiczne - np. zapalenie miednicy, zapalenie błony śluzowej macicy i zapalenie tkanki łącznej miednicy
- Sepsis - wtórne do Streptococcus spp., S. aureus , E. coli i Klebsiella spp.
- Infekcje w obrębie jamy brzusznej – np. zapalenie otrzewnej
- Infekcje kości i stawów - S. aureus , Streptococcus spp.
- Zakażenia OUN – np . zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych/ zapalenie komór wtórne do N. meningitidis , H. influenzae , S. pneumoniae
Chociaż cefotaksym wykazał skuteczność w tych zakażeniach, niekoniecznie jest uważany za lek pierwszego rzutu. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych cefotaksym przenika przez barierę krew-mózg lepiej niż cefuroksym.
Spektrum działania
Jako antybiotyk β-laktamowy należący do klasy cefalosporyn trzeciej generacji, cefotaksym działa na wiele bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym kilka z opornością na klasyczne β-laktamy, takie jak penicylina. Bakterie te często objawiają się infekcjami dolnych dróg oddechowych, skóry, ośrodkowego układu nerwowego, kości i jamy brzusznej. Chociaż zawsze należy brać pod uwagę podatność regionalną, cefotaksym zazwyczaj jest skuteczny przeciwko tym organizmom (oprócz wielu innych):
- Staphylococcus aureus (z wyłączeniem MRSA ) i S. epidermidis
- Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis
- Klebsiella spp.
- Burkholderia cepacia
- Proteus mirabilis i P. vulgaris
- Enterobacter spp.
- Bacteroides spp.
- Fusobacterium spp.
Ważnymi organizmami, przeciwko którym cefotaksym nie jest aktywny, są Pseudomonas i Enterococcus . Jak wspomniano, wykazuje niewielką aktywność przeciwko beztlenowym Bacteroides fragilis .
Poniżej przedstawiono dane dotyczące wrażliwości na MIC dla kilku medycznie istotnych drobnoustrojów:
- H. influenzae : ≤0,007 - 0,5 µg/ml
- S. aureus : 0,781 - 172 µg/ml
- S. pneumoniae : ≤0,007 － 8 µg/ml
Historycznie uważano, że cefotaksym jest porównywalny z ceftriaksonem (inna cefalosporyna trzeciej generacji) pod względem bezpieczeństwa i skuteczności w leczeniu bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, infekcji dolnych dróg oddechowych, infekcji skóry i tkanek miękkich, infekcji dróg moczowo-płciowych, a także infekcji krwi. jako profilaktyka chirurgii jamy brzusznej. Większość tych infekcji jest wywoływana przez organizmy tradycyjnie wrażliwe na obie cefalosporyny. Jednak ceftriakson ma tę zaletę, że podaje się go raz na dobę, podczas gdy krótszy okres półtrwania cefotaksymu wymaga dwóch lub trzech dawek dobowych dla uzyskania skuteczności. Zmieniające się wzorce oporności drobnoustrojów sugerują, że cefotaksym może mieć większą oporność niż ceftriakson, podczas gdy te dwa czynniki były wcześniej uważane za porównywalne. Uwzględnienie regionalnej wrażliwości drobnoustrojów jest również ważne przy wyborze dowolnego środka przeciwdrobnoustrojowego do leczenia infekcji.
Działania niepożądane
Cefotaksym jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na cefotaksym lub inne cefalosporyny. Należy zachować ostrożność i rozważyć potencjalne korzyści u pacjentów z alergią na penicylinę, ze względu na reaktywność krzyżową między klasami.
Najczęściej występujące działania niepożądane to:
- Ból i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia/infuzji (4,3%)
- Wysypka, świąd lub gorączka (2,4%)
- Zapalenie jelita grubego, biegunka, nudności, wymioty (1,4%)
Mechanizm akcji
Cefotaksym jest antybiotykiem β-laktamowym (co odnosi się do strukturalnych składników samej cząsteczki leku). Jako klasa, β-laktamy hamują syntezę ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z jednym lub większą liczbą białek wiążących penicylinę (PBP). Hamuje to końcowy etap transpeptydacji syntezy peptydoglikanu w ścianach komórkowych bakterii, hamując w ten sposób biosyntezę ściany komórkowej. Bakterie ostatecznie ulegają lizie z powodu ciągłej aktywności enzymów autolitycznych ściany komórkowej (autolizyny i hydrolazy mureinowe) przy braku tworzenia ściany komórkowej. Ze względu na mechanizm ich ataku na syntezę ściany komórkowej bakterii β-laktamy uważane są za bakteriobójcze .
W przeciwieństwie do β-laktamów, takich jak penicylina i amoksycylina, które są bardzo podatne na rozkład przez enzymy β-laktamazy (wytwarzane na przykład prawie powszechnie przez S. aureus ), cefotaksym charakteryzuje się dodatkową zaletą odporności na degradację β-laktamaz strukturalna konfiguracja cząsteczki cefotaksymu. SYN -konfigurację z metoksy imino nadaje im ugrupowanie stabilność wobec p-laktamaz . W konsekwencji, spektrum działania jest poszerzone o kilka organizmów wytwarzających β-laktamazę (które w przeciwnym razie byłyby oporne na antybiotyki β-laktamowe), jak przedstawiono poniżej.
Cefotaksym, podobnie jak inne β-laktamu antybiotyki nie tylko blok podziału bakterii, w tym cyjanobakterie , ale również podział cyanelles, do fotosyntezy organelli rodzaje glaukocystofity i podział chloroplastów od mszaków . W przeciwieństwie do tego, że nie ma wpływu na plastydów tych roślin naczyniowych . Potwierdza to teorię endosymbiotyczną i wskazuje na ewolucję podziału plastydów w roślinach lądowych.
Administracja
Cefotaksym podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym lub w infuzji dożylnej. Ponieważ cefotaksym jest metabolizowany zarówno do czynnych, jak i nieaktywnych metabolitów w wątrobie iw dużej mierze wydalany z moczem, u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby właściwe może być dostosowanie dawki.
Kultura tkankowa roślin
Cefotaksym jest jedyną cefalosporyną, która ma bardzo niską toksyczność dla roślin, nawet w wyższych stężeniach (do 500 mg/l). Jest szeroko stosowana w leczeniu infekcji tkanek roślinnych bakteriami Gram-ujemnymi, podczas gdy wankomycyna jest stosowana w leczeniu infekcji tkanek roślinnych bakteriami Gram-dodatnimi.
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Cefotaksym” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.